সেলপারক্যাটিনিবের সংজ্ঞায়িত বৈশিষ্ট্যটি স্থাপত্যগতঃ অণুটি আরও বিস্তৃত কিনেজ স্কাফোল্ড থেকে অভিযোজিত হওয়ার পরিবর্তে RET কিনেজ পকেটের চারপাশে ডিজাইন করা হয়েছিল।এই ডিজাইন পছন্দটি LOXO-292 কে আগের এজেন্টদের থেকে আলাদা করে দেয় যা কেবলমাত্র একটি দ্বিতীয় কার্যকলাপ হিসাবে RET এ পৌঁছেছেইলাই লিলি দ্বারা 80 মিলিগ্রাম ট্যাবলেটগুলিতে Retevmo ব্র্যান্ডের অধীনে সরবরাহ করা হয়, প্রতি প্যাকেটে 60 টি, এই উপস্থাপনাটি প্রাপ্তবয়স্কদের অনকোলজি অনুশীলনে ব্যবহৃত উচ্চতর রক্ষণাবেক্ষণ ডোজকে সমর্থন করে।
RET একটি রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস কোড করে যা যখন একটি ফিউশন পার্টনার তার স্বাভাবিক নিয়ন্ত্রক ডোমেইন প্রতিস্থাপন করে তখন গঠনমূলকভাবে সক্রিয় হয়,অথবা যখন একটি পয়েন্ট মিউটেশন একটি খোলা গঠন মধ্যে kinase লকসেলপারকাটিনিব এই পরিবর্তিত কিনেসের এটিপি-বন্ডিং সাইটটি উচ্চ আধিপত্যের সাথে দখল করে এবং ভিইজিএফআর 2 এবং অন্যান্য কাঠামোগতভাবে সম্পর্কিত রিসেপ্টরগুলিকে রক্ষা করে।এর ব্যবহারিক পরিণতি তাত্ত্বিক নয় বরং ফার্মাকোলজিক্যাল।: যেহেতু ভিইজিএফআর২ মূলত অস্পৃশ্য, তাই মাল্টি-কিনাজ ডোজিংয়ের উপর প্রভাবিত হাইপারটেনশন এবং ক্ষত নিরাময় সংকেতগুলি অনেক কম বিশিষ্ট, যা প্রত্যাশিত ডোজের তীব্রতায় দীর্ঘস্থায়ী এক্সপোজারকে অনুমতি দেয়।কার্যকারিতা বেশ কয়েকটি গেটকিপার প্রতিস্থাপনের বিরুদ্ধে বজায় রাখা হয় যা পুরানো যৌগগুলিকে ম্লান করে.
রেজিস্টার্ড ব্যবহারের ক্ষেত্রে RET ফিউশন-পজিটিভ নন-স্মল সেল ফুসফুস ক্যান্সার, RET-মুটেন্ট মেডুলারি থাইরয়েড ক্যান্সার এবং RET ফিউশন-পজিটিভ থাইরয়েড ক্যান্সার রয়েছে যা আর রেডিওএক্টিভ আইডিনের প্রতিক্রিয়া দেখায় না।পণ্যের তালিকায় প্যানক্রেটিক টিউমার সম্পর্কেও উল্লেখ করা হয়েছে।, যা টিস্যু-অ্যানোস্টিক যুক্তিকে প্রতিফলিত করে যা একটি ড্রাইভার পরিবর্তনকে লক্ষ্য করে যেখানে এটি সনাক্ত করা হয়।যোগ্যতা সর্বদা একটি বৈধ NGS বা FISH ফলাফলের সাথে শুরু হয় যা RET পরিবর্তন নিশ্চিত করে.
50 কেজি বা তার বেশি ওজনের প্রাপ্তবয়স্করা সাধারণত প্রতিদিন দুইবার 160mg গ্রহণ করে, প্রতি ডোজ দুটি 80mg ট্যাবলেট গ্রহণ করে; 50 কেজির কম বয়সীরা প্রতিদিন দুইবার 120mg গ্রহণ করে। ট্যাবলেটগুলি খাদ্যের সাথে বা ছাড়াই পুরো গ্রাস করা হয়,প্রায় বারো ঘন্টার ব্যবধানহেপাটিক ট্রান্সঅ্যামিনেজ, রক্তচাপ এবং QT ব্যবধান পর্যবেক্ষণ করা হয়, যা বিরতিতে ধাপে ধাপে ডোজ হ্রাসকে পছন্দ করে।
প্রতিটি প্যাকেজ ৬০টি ট্যাবলেট পূর্ণ ডোজ দিয়ে এক সপ্তাহের কম সময় ধরে সংরক্ষণ করা হয়।তাই বিক্রেতাদের প্যাকেজ প্রতি সংখ্যা তুলনায় যে টার্নওভার উপর খরচ মডেল করা উচিত. একটি প্যাকেজ গ্রহণ করার আগে বিশ্লেষণ শংসাপত্রের উপর লট নম্বর, উত্পাদন তারিখ এবং অবশিষ্ট শেল্ফ জীবন নিশ্চিত করুন।
প্রশ্ন: যখন মাল্টি-কিনেজ ইনহিবিটারও টার্গেটকে আঘাত করে তখন কেন RET এর জন্য নির্বাচনীতা গুরুত্বপূর্ণ?লক্ষ্য ছাড়াই ভিইজিএফআর 2 ব্লকড ফোর্স ডোজ হ্রাস করে যা আরইটি কভারেজ হ্রাস করে। একটি নির্বাচনী বাঁধক ড্রাইভার কিনেজে কার্যকর ঘনত্ব বজায় রাখে এই বাণিজ্য ছাড়াই।
প্রশ্ন: মাল্টি-কিনেজ ইনহিবিটরের প্রতিরোধের পরেও সেলপারক্যাটিনিব কি সক্রিয় থাকে?পূর্বে অ- নির্বাচনী এজেন্টের সংস্পর্শে থাকা রোগীরা এখনও সাড়া দিতে পারে, কারণ পূর্ববর্তী চিকিত্সা খুব কমই RET- নির্দিষ্ট প্রতিরোধের প্রতিস্থাপনের জন্য নির্বাচন করে।
প্রশ্ন: একজন বিতরণকারীকে প্রতি মাসে প্রতি রোগীর জন্য কতটি ৬০-ট্যাবলেট প্যাকেট রাখা উচিত?প্রতিদিন দুইবার ১৬০ মিলিগ্রাম করে একজন রোগী প্রতিদিন চারটি ট্যাবলেট গ্রহণ করে, যা মাসে প্রায় দুইটি প্যাক। এই পরিমানের আশেপাশে নিরাপত্তা স্টক তৈরি করুন।
প্রশ্ন: হাসপাতালের অ্যাকাউন্টে পাঠানোর আগে কি সহকারী ডায়াগনস্টিক বাধ্যতামূলক?বেশিরভাগ বাজারে অর্থ ফেরতের জন্য নথিভুক্ত RET স্ট্যাটাসের প্রয়োজন হয়, তাই হাসপাতালগুলি সাধারণত এনজিএস বা ফিশ পরীক্ষার ক্ষমতা দিয়ে অর্ডারগুলি জুড়ে দেয়।
সেলপারক্যাটিনিবের সংজ্ঞায়িত বৈশিষ্ট্যটি স্থাপত্যগতঃ অণুটি আরও বিস্তৃত কিনেজ স্কাফোল্ড থেকে অভিযোজিত হওয়ার পরিবর্তে RET কিনেজ পকেটের চারপাশে ডিজাইন করা হয়েছিল।এই ডিজাইন পছন্দটি LOXO-292 কে আগের এজেন্টদের থেকে আলাদা করে দেয় যা কেবলমাত্র একটি দ্বিতীয় কার্যকলাপ হিসাবে RET এ পৌঁছেছেইলাই লিলি দ্বারা 80 মিলিগ্রাম ট্যাবলেটগুলিতে Retevmo ব্র্যান্ডের অধীনে সরবরাহ করা হয়, প্রতি প্যাকেটে 60 টি, এই উপস্থাপনাটি প্রাপ্তবয়স্কদের অনকোলজি অনুশীলনে ব্যবহৃত উচ্চতর রক্ষণাবেক্ষণ ডোজকে সমর্থন করে।
RET একটি রিসেপ্টর টাইরোসিন কিনেস কোড করে যা যখন একটি ফিউশন পার্টনার তার স্বাভাবিক নিয়ন্ত্রক ডোমেইন প্রতিস্থাপন করে তখন গঠনমূলকভাবে সক্রিয় হয়,অথবা যখন একটি পয়েন্ট মিউটেশন একটি খোলা গঠন মধ্যে kinase লকসেলপারকাটিনিব এই পরিবর্তিত কিনেসের এটিপি-বন্ডিং সাইটটি উচ্চ আধিপত্যের সাথে দখল করে এবং ভিইজিএফআর 2 এবং অন্যান্য কাঠামোগতভাবে সম্পর্কিত রিসেপ্টরগুলিকে রক্ষা করে।এর ব্যবহারিক পরিণতি তাত্ত্বিক নয় বরং ফার্মাকোলজিক্যাল।: যেহেতু ভিইজিএফআর২ মূলত অস্পৃশ্য, তাই মাল্টি-কিনাজ ডোজিংয়ের উপর প্রভাবিত হাইপারটেনশন এবং ক্ষত নিরাময় সংকেতগুলি অনেক কম বিশিষ্ট, যা প্রত্যাশিত ডোজের তীব্রতায় দীর্ঘস্থায়ী এক্সপোজারকে অনুমতি দেয়।কার্যকারিতা বেশ কয়েকটি গেটকিপার প্রতিস্থাপনের বিরুদ্ধে বজায় রাখা হয় যা পুরানো যৌগগুলিকে ম্লান করে.
রেজিস্টার্ড ব্যবহারের ক্ষেত্রে RET ফিউশন-পজিটিভ নন-স্মল সেল ফুসফুস ক্যান্সার, RET-মুটেন্ট মেডুলারি থাইরয়েড ক্যান্সার এবং RET ফিউশন-পজিটিভ থাইরয়েড ক্যান্সার রয়েছে যা আর রেডিওএক্টিভ আইডিনের প্রতিক্রিয়া দেখায় না।পণ্যের তালিকায় প্যানক্রেটিক টিউমার সম্পর্কেও উল্লেখ করা হয়েছে।, যা টিস্যু-অ্যানোস্টিক যুক্তিকে প্রতিফলিত করে যা একটি ড্রাইভার পরিবর্তনকে লক্ষ্য করে যেখানে এটি সনাক্ত করা হয়।যোগ্যতা সর্বদা একটি বৈধ NGS বা FISH ফলাফলের সাথে শুরু হয় যা RET পরিবর্তন নিশ্চিত করে.
50 কেজি বা তার বেশি ওজনের প্রাপ্তবয়স্করা সাধারণত প্রতিদিন দুইবার 160mg গ্রহণ করে, প্রতি ডোজ দুটি 80mg ট্যাবলেট গ্রহণ করে; 50 কেজির কম বয়সীরা প্রতিদিন দুইবার 120mg গ্রহণ করে। ট্যাবলেটগুলি খাদ্যের সাথে বা ছাড়াই পুরো গ্রাস করা হয়,প্রায় বারো ঘন্টার ব্যবধানহেপাটিক ট্রান্সঅ্যামিনেজ, রক্তচাপ এবং QT ব্যবধান পর্যবেক্ষণ করা হয়, যা বিরতিতে ধাপে ধাপে ডোজ হ্রাসকে পছন্দ করে।
প্রতিটি প্যাকেজ ৬০টি ট্যাবলেট পূর্ণ ডোজ দিয়ে এক সপ্তাহের কম সময় ধরে সংরক্ষণ করা হয়।তাই বিক্রেতাদের প্যাকেজ প্রতি সংখ্যা তুলনায় যে টার্নওভার উপর খরচ মডেল করা উচিত. একটি প্যাকেজ গ্রহণ করার আগে বিশ্লেষণ শংসাপত্রের উপর লট নম্বর, উত্পাদন তারিখ এবং অবশিষ্ট শেল্ফ জীবন নিশ্চিত করুন।
প্রশ্ন: যখন মাল্টি-কিনেজ ইনহিবিটারও টার্গেটকে আঘাত করে তখন কেন RET এর জন্য নির্বাচনীতা গুরুত্বপূর্ণ?লক্ষ্য ছাড়াই ভিইজিএফআর 2 ব্লকড ফোর্স ডোজ হ্রাস করে যা আরইটি কভারেজ হ্রাস করে। একটি নির্বাচনী বাঁধক ড্রাইভার কিনেজে কার্যকর ঘনত্ব বজায় রাখে এই বাণিজ্য ছাড়াই।
প্রশ্ন: মাল্টি-কিনেজ ইনহিবিটরের প্রতিরোধের পরেও সেলপারক্যাটিনিব কি সক্রিয় থাকে?পূর্বে অ- নির্বাচনী এজেন্টের সংস্পর্শে থাকা রোগীরা এখনও সাড়া দিতে পারে, কারণ পূর্ববর্তী চিকিত্সা খুব কমই RET- নির্দিষ্ট প্রতিরোধের প্রতিস্থাপনের জন্য নির্বাচন করে।
প্রশ্ন: একজন বিতরণকারীকে প্রতি মাসে প্রতি রোগীর জন্য কতটি ৬০-ট্যাবলেট প্যাকেট রাখা উচিত?প্রতিদিন দুইবার ১৬০ মিলিগ্রাম করে একজন রোগী প্রতিদিন চারটি ট্যাবলেট গ্রহণ করে, যা মাসে প্রায় দুইটি প্যাক। এই পরিমানের আশেপাশে নিরাপত্তা স্টক তৈরি করুন।
প্রশ্ন: হাসপাতালের অ্যাকাউন্টে পাঠানোর আগে কি সহকারী ডায়াগনস্টিক বাধ্যতামূলক?বেশিরভাগ বাজারে অর্থ ফেরতের জন্য নথিভুক্ত RET স্ট্যাটাসের প্রয়োজন হয়, তাই হাসপাতালগুলি সাধারণত এনজিএস বা ফিশ পরীক্ষার ক্ষমতা দিয়ে অর্ডারগুলি জুড়ে দেয়।